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口腔崩解片制備工藝
(1)冷凍十燥法（Zydis法） 冷凍干燥法制備口腔崩解片的基本原理與粉針凍干工藝類似，將主藥和輔料制成混懸液后定量分裝在一定模具中，迅速冷凍成固體，在真空條件下直接升華除去水分，制得高孔隙率的固體制劑。該法為英國R．P．Scherer公司專利。
制備凍干口腔崩解片的輔料包括；①基質(zhì)：明膠、糊精和各種藻酸鹽等聚合物構(gòu)成片劑的骨架；②多糖(如山梨醇、甘露醇、右旋糖酐等)可使凍干片劑具有一定的結(jié)晶結(jié)構(gòu)和硬度；③絮凝劑(包括黃原膠和阿拉伯膠等)有助于藥物顆粒均勻地分布于載體溶液中；④潤濕劑(如乙醇)、PH調(diào)節(jié)劑、著色劑、芳香劑、防腐劑、滲透促進(jìn)劑等。利用凍干技術(shù)制備的口腔崩解片崩解速度非常快，入口既溶，可在15秒內(nèi)崩解溶化，但此法在生產(chǎn)時(shí)需大型冷凍干燥設(shè)備，成本較高。
(2)直接壓片法(Orasolv法) 可采用具有可壓性強(qiáng)和崩解性強(qiáng)的MCC、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、低取代羧丙基纖維素(L-HPC)等來進(jìn)行壓制。Orasolv法是采取先以明膠、微晶纖維素包裹主藥成小顆粒掩味，加入較多量的甘露醉，另加入少量泡騰劑、崩解劑、矯味劑以及潤滑劑，以較小壓力直接壓片而成。直接壓片法制備的片刑具有一定的硬度，密度較大，孔隙率較小，主要依靠肋解劑的強(qiáng)吸水性和膨脹作用。
(3)濕法制粒壓片法 濕法制粒壓片工藝是目前國內(nèi)最常用的壓片方式，因此較適合國內(nèi)企業(yè)研制口腔崩解片。一般可采用易溶于水的甘露醇、乳糖等作稀釋劑，選擇優(yōu)良的崩解劑來制備。
(4)噴霧干燥工藝 首先制備多孔性顆粒作為片劑的支持骨架，骨架中聚合物所帶的靜電荷與增溶劑、膨脹劑的靜電荷相同。將骨架成分與上述輔料噴霧干燥，揮發(fā)除去乙醇等溶媒，制成多孔性顆粒。再加入藥物及粘合劑、填充劑、矯味劑等直接壓片。這種方法制得的片劑遇唾液后，水分可迅速進(jìn)入片劑內(nèi)部，由于顆粒中同性靜電荷相斥而立即崩解，約20秒左右。
本文作者：常宏藥機(jī)
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