1.原輔料的處理
。1)原料藥的提取和精制 因中藥的有效成分不同,不同類型顆粒劑對溶解性的要求也不同,可采用不同的溶劑和方法進(jìn)行提取和精制。
。2)輔料的選用 目前最常用的輔料為糖粉和糊精。此外還根據(jù)應(yīng)用需要選擇使用β-環(huán)糊精和泡騰崩解劑。
①糖粉是可溶性顆粒劑的優(yōu)良賦形劑,并有矯味及黏合作用。糖粉易吸濕結(jié)塊,應(yīng)注意密封保存。
、诤档矸鄣乃猱a(chǎn)物。顆粒劑宜選用可溶性糊精。使用前應(yīng)低溫干燥,過篩。
、郐-環(huán)糊精(β-CD)能將芳香揮發(fā)性成分制成包合物,再混勻于其他藥物制成的顆粒中,可使液體藥物粉末化,且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩(wěn)定性。
、芘蒡v崩解劑系泡騰顆粒劑必須使用的賦形劑,由有機(jī)酸與碳酸氫鈉或碳酸鈉等組成。
2.制顆粒
。1)濕法制粒 系指將藥物細(xì)粉或稠膏與輔料置適宜的容器內(nèi)混合均勻,加入潤濕劑制成“手捏成團(tuán),壓之即散”的軟材,再以擠壓方式通過14~22目篩網(wǎng)(板),制成均勻的顆粒。小量制備可用手工制粒篩,大生產(chǎn)多用搖擺式顆粒機(jī)或旋轉(zhuǎn)式制粒機(jī)。
。2)流化噴霧制粒使粉末預(yù)熱干燥并處于沸騰狀態(tài),再使粉末被潤濕而凝結(jié)成多孔狀顆粒,繼續(xù)干燥至顆粒中含水量適宜即得。
。3)噴霧干燥制粒 先將經(jīng)適當(dāng)處理后的藥材浸提液或藥物、輔料的混合漿,經(jīng)噴霧干燥制成于浸膏粉,然后加入輔料,用于擠制粒機(jī)制粒。
3.干燥
濕顆粒制成后,應(yīng)及時(shí)干燥。干燥溫度一般以60℃~80℃為宜。顆粒的干燥程度應(yīng)適宜,一般含水量控制在2%以內(nèi)。
4.整粒
濕粒干燥后,可能會(huì)有部分結(jié)塊、粘連。因此,干顆粒冷卻后須再過篩,使顆粒均勻。
處方中的芳香揮發(fā)性成分,可選用:①溶于適量乙醇中,霧化噴灑于干燥的顆粒上,密閉放置一定時(shí)間,待悶吸均勻后包裝。②可制成β-CD包含物后混入。
5.包裝
一般采用自動(dòng)顆粒包裝機(jī)進(jìn)行分裝。應(yīng)選用不易透氣、透濕的包裝材料,如復(fù)合鋁塑袋、鋁箔袋或不透氣的塑料瓶等,并應(yīng)干燥貯藏。
本文作者:常宏藥機(jī)